El Ketoconazol es un fármaco antimicótico azólico, de la clase imidazol, en la cual se encuentran Clotrimazol, Miconazol, Econazol, Oxiconazol, Sulconazol, Bifonazol, Tioconazol, Fluconazol e Itraconazol como los más importantes. La absorción cutánea es mínima sin que se puedan detectar niveles de Ketoconazol en sangre aun después de su uso prolongado. Por esto, no se prevé ningún efecto sistémico. Al ser mucho más importante el ergosterol para la pared de los hongos que para la de las células animales, y debido a la mayor afinidad de los primeros por los azoles, se explica la acción selectiva del Ketoconazol, la falta de ergosterol altera la permeabilidad de las membranas de los hongos lo que lleva a una desestructuración de los orgánulos intracelulares y de la capacidad de división. Secundariamente, el acumulo de esteroles anómalos contribuye a la fragilidad y muerte celular. Esta situación se ve forzada por un cierto efecto del Ketoconazol sobre la síntesis de otros compuestos químicos como son los fosfolípidos y los triglicéridos. Finalmente, en algunos hongos (como es el caso de las Candidas) impiden la transformación en pseudohifas, lo que hace más sensibles a la acción de los leucocitos del organismo.